| 明圣制药技术
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【药品名称】
【性状】本品为白色片 【药理毒理】氟康唑为新型三唑类抗真菌药，有广谱抗真菌作用能选择性地抑制真菌的甾醇合成。口服及静注对人和各种动物真菌感染如念珠菌属感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新生隐球菌感染（包括颅内感染）、糖秕马拉色菌小孢子菌属、手癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及夹膜组织胞浆菌、裴氏着色菌、卡氏枝孢等有效。 氟康唑对真菌细胞色素P－450依赖酶的抑制作用具有高度选择性。研究显示，氟康唑一次50mg，每日一次连续服用28日对男性血浆睾酮浓度或妇女的血浆类固醇浓度无影响；氟康唑一次0.2-0.4g，每日一次，对健康男性志愿者的内源性类固醇水平或促肾上腺皮质激素效应和对安替比林的代谢均无影响。 【药代动力学】本品口服和静注的药代动力学性质相似。口服吸收良好且食物、抗酸剂、H2受体阻断剂不影响本品吸收，口服本品后0.5－1.5小时血浆浓度达峰值，血浆药物浓度值可达同剂量药物静注后浓度的90％以上，且在治疗剂量范围内（50－400mg），剂量与血药浓度成正比，提示本品优良的生物利用度。每日一次，多剂量给药后，血药浓度约在6－10天达稳态。采用负荷剂量给药法，可使血药浓度提前达稳态。 本品在体内分布广，能很好透入各种体液。器官及组织液和痰中的药物浓度接近血药浓度。表观分布容积接近体内水份总量，Vd值约为0.7－0.8h／kg。本品血浆蛋白结合率较低，仅为11－12％，此点不同于其他三唑类抗真菌药。在真菌性脑膜炎病人的脑脊髓液中本品的浓度约为其血药浓度的80％。 本品主要经肾以原型排出，尿中约80％为原形，11％为代谢物。其清除率与肌酐清除率成正比，循环中未发现本品代谢。本品血浆半衰期约为30小时。 【适应症】本品适用于以下真菌病： 1.全身性念珠菌病：包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其它形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、特殊监护病人、接受放、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病：包括隐球菌性脑膜炎及其它部位（如肺、皮肤）的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病人及器官移植或其它原因引起的免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品作维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 3.粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。 4.急性或复发性阴道念珠菌病。 5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病病人及其他恶性肿瘤病人可用本品进行预防治疗。 6皮肤真菌病：包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣等皮肤真菌感染。 【用法用量】本品为分散片，服用时可以吞服、咀嚼或分散到适量水中，摇匀后服用，服用时病人可加入少量的蔗糖矫味（糖尿病患者除外）。 本品的血浆消除半衰期长，因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药，治疗其它真菌感染时，每日亦只需给药1次，而给药时间应持续至临床症状和体症消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌性脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。 成人： 1.隐球菌性脑膜炎及其它部位隐球菌感染，常用剂量为第一日0.4g。以后每日0.2g－0.4g。疗程视服药后临床及真菌学反应而定,但对隐球菌性脑膜炎而言,治疗期一般为脑脊液菌检转阴后,再持续6－8周。为防止艾滋病患者的隐球菌脑膜炎复发,在患者完成一个疗程的基本治疗后,可继续给予氟康唑作维持治疗，日剂量为0.2g，持续10－12周。 2.念珠菌败血症、播散性念珠菌病及其它侵入性念珠菌感染，常用剂量为第一日0.4g,以后每日0.2g。根据临床反应,可将日剂量增至0.4g。疗程亦视临床反应而定。 3.口咽部念珠菌病：常用剂量为一次50mg,每日1次,连续7－14天。免疫功能严重受损者,可根据需要延长疗程。对与牙托有关的萎缩性口腔念珠菌病,常用剂量为一次50mg,每日一次,连续14天，同时在牙托部位给予局部抗感染治疗。其他粘膜念珠菌感染如食道炎、非侵人性支气管感染、肺部感染、念珠菌尿症、慢性粘膜及皮肤念珠菌病等，常用剂量为一次50mg，每日1次，连续14－30天。 4.阴道念珠菌病：0.15g一次单剂量口服。 5.为预防恶性肿瘤患者发生真菌感染，在病人接受化疗或放疗时，可每日一次口服50mg。 6.皮肤真菌病：对手癣、足癣、体癣、股癣、头癣和皮肤念珠菌感染，推荐剂量为一次0.15g一周一次或一次50mg每日一次，疗程一般为2－4周；但足癣的疗程可延长至6周；对花斑癣，推荐剂量为一次50mg，每日一次，疗程为2－4周，头癣疗程为6－8周。 7.着色真菌病：每日0.4g－0.6g，疗程4－6个月，视病情可适当延长疗程。有研究资料报告每日最高剂量可增至0.8g。 老年人： 无肾功能损害者，可采用成人的正常剂量；肾功能损害者（肌酐清除率<40ml/分）,应根据损害程度相应调整给药方案,详细方法见下： 肾功能损害者：本品大部分以原型由尿排出，因此只需给药1次，治疗时不需调节剂量；若需多次给药时，应给予常规剂量，此后则按肌酐消除率来调整给药时间间隔或每日剂量，详细方法如下： 肌酐消除率（ml/分） 给药时间间隔／每日剂量 >40 24小时（常规剂量） 21-40 45小时或常规剂量的一半 10－20 72小时或常规剂量的1／3 进行常规透析的病人 每次透析后给药1次 儿科用法：国外最近研究资料报道，通过对70名肿瘤化疗、骨髓移植、免疫缺陷病儿及12名早产儿、低体重新生儿的药代动力学研究表明，氟康唑在16岁以下少年儿童体内的血浆半衰期与成人不同，分别是：1日龄为73.7h；周龄为53.2h；2周龄为46.6h；3周龄至2岁为21.7h；2岁至12岁为20.9h；12岁至16岁为23.5h。其它药代动力学参数（如生物利用度、表观分布容积等）与成人相似，故对不同年龄儿童推荐剂量如下： >4周的患儿： 粘膜真菌感染：3mg／kg体重／日,每日给药 1次; 深部系统真菌感染：6mg/kg体重／日,每日给药1次; 严重威胁生命的感染：12mg/kg体重／日,每日给药1次; 2－4周的患儿： kg体重剂量同上,每 2天给药1次。 ＜2周的患儿： kg体重剂量同上,每3天给药1次。 氟康唑既可口服，亦可静脉滴注（速度不超过10ml/分）.采用何种给药途径应根据患者的临床状况而定。静脉滴注转为口服或反之均不需改变剂量。 【不良反应】患者对本品一般能很好地耐受,常见的副反应为胃肠道症状,包括恶心、腹痛、腹泻及胃肠胀气；其次为皮疹。某些患者，尤其是那些有严重疾病（如艾滋病和癌症）的患者在接受氟康唑及其他三唑类抗真菌药物治疗过程中，可出现肾功能和血液学参数改变及肝功能异常（见注意事项）但此结果的临床意义及其与治疗药物的关系尚未肯定。若浅表性真菌感染患者出现的皮疹被认为与本品有关时，应停药。侵入性／全身性真菌感染患者出现皮疹时，应严密监控，若为大疱损害或多形性红斑，亦应停药。与其它三唑类药物相似，本品的过敏性反应极为少见。 【禁忌症】 1.对本品或其他三唑类药物有过敏史者，禁忌使用。 2.正在服用特非那丁或西沙必利的患者禁用本品。 【注意事项】 在极为罕见的有严重基础疾病曾服用多剂氟康唑的死亡病人尸检中发现有肝坏死。这些病人同时服用了其它多种药物，其中某些药物已知有潜在的肝毒性，一些病人的基础疾病亦可能导致肝坏死。由于没有证据可以排除上述尸检结果与氟康唑的关系，在患者的肝酶（如谷丙转氨酶、谷草转氨酶）明显升高时，须权衡继续氟康唑治疗的利害关系。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期的使用 氟康唑极少用于妊娠妇女。在动物试验中，仅在出现母体毒性的很高剂量水平才观察到氟康唑对胎儿的不良影响，而这些影响不被认为与治疗剂量的氟康唑有相关性。尽管如此，除非病人患有严重，甚至威胁生命的真菌感染，且预期疗效大于对胎儿的潜在危害时，才考虑使用本品。 2.哺乳期的使用 本品在乳汁中的浓度与血液浓度相似，因此不推荐哺乳期妇女使用。 【儿童用药】16岁以下儿童使用本品的资料有限，因此，除非必须使用抗真菌感染治疗而又无其它合适药物可采用时，否则不推荐将本品用于儿童。 【老年患者用药】老年患者用药见用法用量项下。 【药物相互作用】 在一试验中，氟康唑使服用华法令的健康男性志愿者的凝血酶原时间延长。虽变化幅度下降，但仍建议对同时使用氟康唑和香豆素类药物病人的凝血酶原时间进行严格监测。 氟康唑能延长磺酰脲类药物（氯碘丙脲、优降糖、吡磺环己脲、甲苯磺丁脲）在健康志愿者中的血清半衰期，糖尿病患者可以同时服用氟康唑和口服磺酰脲类药物，但应对发生低血糖的可能有所警惕。 在一试验中，服用氟康唑的健康志愿者同时服用多剂氢氯噻嗪时，其氟康唑的血浆浓度增加了40％。医生对此应有所注意，但这种改变尚不足使同时服用氟康唑和利尿剂的患者调整其氟康唑用量。 同时服用氟康唑和苯妥英钠时，苯妥英钠的血药浓度出现具有临床意义的增加。如两药需同时服用，应对苯妥英钠的血药浓度进行监测以调整其剂量使之血药浓度处于治疗水平。 服用多剂氟康唑与口服避孕药的药代动力学相互作用研究显示：氟康唑一次50mg，每日1次未引起激素水平的相关改变；氟康唑一次0.2g，每日一次，乙炔雌二醇和左旋甲炔诺酮（Levonorgestret）的曲线下面积（AUC）各增加40％和24％。因此，在给予氟康唑上述剂量时，不会影响同时服用口服避孕药的效果。 氟康唑片在与食物、西沙必利或抗酸剂同时服用或在骨髓移植的全身照射后立即服用时，其吸收无显著改变。 同时服用氟康唑和利福平使前者的曲线下面积（AUC）减少25％，半衰期缩短20％。因此，对同时服用氟康唑和利福平的患者，应考虑增加氟康唑剂量。在一药代动力学研究中，氟康唑一次0.2g，每日一次，使肾脏移植患者的环孢菌素浓度缓慢增加；然而在另一研究中，氟康唑一次0.1g，每日一次，未对骨髓移植患者的环孢素浓度产生影响。建议对同时服用氟康唑的患者进行环孢菌素血药浓度监测。 在一安慰剂对照的研究中，氟康唑0.2g，连续给予14天，使茶碱的平均血浆清除率降低18％。服用高剂量茶碱或具有其它茶碱中毒危险的患者，在同时服用氟康唑时应注意观察茶碱中毒症状，如果出现中毒症状，则相应调整给药方案。 对其它未进行研究但可能存在的药物相互作用，医生亦应注意。 【药物过量】氟康唑过量时，应给予对症治疗（支持疗法，必要时洗胃）。氟康唑大部分由尿排出，利尿很可能加快其消除。3小时的血液透析可使氟康唑的血浆浓度降低约50％。 【规格】片 150mg 分散片（新药） 注射液100ml:0.2 胶囊150mg 颗粒剂 150mg 【有效期】 【贮藏】密封，在阴凉、干燥处保存。 【批准文号】 【生产企业】 地址： 联系电话：
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